Hipócrates escribió acerca de una sustancia amarga extraída del sauce que podía calmar los dolores y aliviar la fiebre. Los nativos americanos la usaban antiguamente para los dolores de cabeza, fiebres, dolores musculares, y reumatismos. La corteza contiene salicina, de la que se obtiene el ácido salicílico, predecesor de la actual aspirina.
Los efectos medicinales del sauce blanco continuaron despertando el interés de autores antiguos como Plinio el Viejo, el médico y farmacéutico Dioscórides o el célebre médico Galeno. Durante la Edad Media se hervía la corteza del sauce, sin embargo una ley restringió el descortezamiento y corte de hojas de este sauce, ya que eran utilizadas en la industria cestera. La corteza contiene salicina, de la que se obtiene el ácido salicílico, predecesor de la actual aspirina.
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